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      1. 兰州化物所天然药物活性成分研究取得新进展

          中药和天然药物是我国中医药体系重要的有机组成部分。然而其化学成分非常复杂,从中靶向发现并制备具有特定强生物活性苗头分子是中药现代化的重要内容,也是药物化学与其它学科交叉创新的重点内容。

          中国科学院西北特色植物资源化学重点实验室杨军丽研究员团队利用一种新型发光纳米材料-硅纳米粒子,构筑了荧光硅纳米粒子药物筛选新体系,简单、快速、可视化地实现了α-糖苷酶活性评价及其抑制剂筛选(图1)。

        图1 荧光硅纳米粒子比色-荧光双信号输出α-糖苷酶分析示意图

          研究人员设计了一种新型的α-糖苷酶底物α-熊果苷,该底物在α-糖苷酶的酶促催化下可定量地转化为对苯二酚和葡萄糖。向上述体系中引入硅烷化试剂N-(β-氨基乙基-γ-氨丙基)甲基二甲氧基硅烷,酶反应产物对苯二酚与该硅烷化试剂在溶液体系中原位反应生成橙色并发射黄色荧光的硅纳米粒子,进而实现了α-糖苷酶活性的比色和荧光信号双输出多模态测定。该研究不仅为α-糖苷酶的检测提供了新思路,也开启了新颖底物设计条件下的酶活性评价及其抑制剂筛选(Anal. Chem. 2021, doi.org/10.1021/acs.analchem.1c03210)。

          同时,研究人员还利用荧光硅纳米粒子构筑了间苯二酚荧光增敏分析新方法(Microchimica Acta, 2021, 188:46, 1-9)、甲硫氨酸和铜离子“off-on switch”荧光分析新方法(Talanta, 2021, 231 122369),为新型荧光纳米粒子条件下的天然药物活性筛选和新药研究提供了新方法。

          以上工作得到国家重点研发计划、国家自然科学基金面上项目、中科院西部之光交叉团队项目、甘肃省重点研发计划、兰州化物所“一三五”重大突破项目的支持。

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